普瑞巴林供应及简介 Pregabalin CAS:148553-50-8

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普瑞巴林

中文简介
通用名称: 普瑞巴林   

商品名称:乐瑞卡   

剂型:片剂、胶囊   

规格:25mg、 50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg   

药理药效:普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂【非γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂或拮抗剂】,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

  普瑞巴林分子结构式

普瑞巴林分子结构式

别名: C1-1008 ,异丁加巴,普瑞加林   

化学名称:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸   

CAS号: [ 148553-50-8 ]   

分子式:C8H17NO2   

分子量:159.23   

物化性质: 白色结晶性粉末   

熔点 (oC):184 - 186   

用途:该药是在开发的癫痫治疗药中最有希望的一个药物,疗效更好和给药更方便。也可以用于治疗疼痛和焦虑如带状疱疹后遗神经痛。

英文简介

Monograph Number: 7813   

Title: Pregabalin   

CAS Registry Number: 148553-50-8   

CAS Name: (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid   

Additional Names: (S)-(+)-4-amino-3-(2-methylpropyl)butanoic acid; (S)-(+)-3-isobutyl-g-aminobutyric acid   

Manufacturers' Codes: CI-1008; PD-144723   

Molecular Formula: C8H17NO2   

Molecular Weight: 159.23.   

Percent Composition: C 60.34%, H 10.76%, N 8.80%, O 20.10%  

Literature References: GABA analog.

Prepn of racemate: R. Andruszkiewicz, R. B. Silverman, Synthesis 1989, 953.

Enantioselective synthesis: P. Yuen et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 4, 823 (1994).

Manufacturing process: M. S. Hoekstra et al., Org. Process Res. Dev. 1, 26 (1997).

HPLC determn in biological fluids: B. L. Windsor, L. L. Radulovic, J. Chromatog. B 674, 143 (1995).

Anticonvulsive activity: C. P. Taylor et al., Epilepsy Res. 14, 11 (1993).

Activity in models of neuropathic pain: M. J. Field et al., Pain 80, 391 (1999).   

Properties: White crystalline solid, mp 186-188? [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water).   

Melting point: mp 186-188°   

Optical Rotation: [a]D23 +10.52?(c = 1.06 in water)   

Therap-Cat: Anticonvulsant.

生产方法

  3-基-5-甲基己-3-乙酯化锂一合物溶于四氢呋喃和水中,在室温剧烈搅拌4h。用3mol/L盐酸酸化至pH为2,用乙酸提取。提取液合并,干燥,减压浓缩。剩余物溶于乙酸乙酯,加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。过滤收集沉淀,干燥,得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐。该铵盐和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇,在27~33℃和0.35MPa的氢压下搅拌过夜。加到氢氧化水溶液中,减压浓缩。加入A-7000催化剂,在0.35MPa的氢压下搅拌过夜。过滤,滤饼用甲洗,滤液和洗涤合并,减压蒸出甲醇,加入异丙醇。加热至65℃,加入冰乙酸,加热至73℃。急冷至50℃,再缓慢冷至室温。冷至0~5℃,保持3.5h。过滤,滤饼用异丙醇洗,干燥,得异丁加巴(148553-50-8)。   国内尚科生物首家通过生物催化的方法成功生产出吨级的普瑞巴林。[1]

药理药效

 该药是一种新型γ-丁酸(GABA)受体激动剂,能阻断电压依赖性钙通道,减少神经递质的释放,临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。

风险

  加拿大警告普瑞巴林的自杀观念和自杀企图。引自《药物警戒快讯2010年第13期》(国家食品药品监督管理局网站)

作者: 来源: 发布时间:2012年08月02日
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